1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Cytotoxin
  4. Auristatin Isoform

Auristatin

Auristatins are a family of complex analogues to the native antineoplastic product dolastatin 10. The auristatins, monomethyl auristatin E (MMAE) and monomethyl auristatin F (MMAF) are specific types of mitotic inhibitors. Auristatins interfere with the formation of microtubules by binding to the β-subunit of α-β tubulin dimers in the cytoplasm. The drug subsequently takes effect by preventing the hydrolysis of GTP molecules on the β-subunit, causing continuous and excessive growth of microtubules. As the microtubules lose their capacity to shorten and separate sister chromatids during anaphase, leading to the arrest of cancer cells in the mitosis stage and eventually, apoptosis.

Auristatin 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15162
    Monomethyl auristatin E 99.97%
    Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。
  • HY-15579
    MMAF 99.92%
    MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-15162A
    MMAE-d8 99.29%
    MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
  • HY-15582
    Auristatin E

    澳瑞他汀 E; 奥利斯他汀 E

    99.82%
    Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
  • HY-15579A
    MMAF hydrochloride 99.93%
    MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-12522
    PF-06380101 99.47%
    PF-06380101 (Aur0101),一种微管抑制剂,是Dolastatin 10 新型类似物,具有强细胞毒性,AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同,ADCs 中毒素分子。
  • HY-79256
    MMAF-OMe 99.62%
    MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂,属于 ADC 的毒性分子,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
  • HY-15581
    MMAD 99.66%
    MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体活性分子偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
  • HY-78933
    Fmoc-MMAE 99.20%
    Fmoc-MMAE 是保护基团共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。
  • HY-15579AS
    MMAF-d8 hydrochloride 99.70%
    MMAF-d8 (hydrochloride)e是MMAF hydrochloride的氘代形式。
  • HY-15579B
    MMAF sodium 99.62%
    MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-12522S
    PF-06380101-d8 99.37%
    PF-06380101-d8 是 PF-06380101 的氘代物。PF-06380101 是一种 Auristatin 微管抑制剂,是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。
  • HY-15579S
    MMAF-d8
    D8-MMAF hydrochloride 是 MMAF hydrochloride 氘代物。MMAF Hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,被用作抗肿瘤药物和抗体药物结合物 (ADC) 的细胞毒性成分。
  • HY-15581S
    MMAD-d8 98.95%
    MMAD-d8D是MMAD的氘代形式。
  • HY-P1126
    Dolastatin 15
    Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种